Hatua ya kifamasia ya maandalizi ya matibabu "Allopurinol" ni kupunguza kiwango cha kueneza kwa asidi na kuzuia utuaji na ukuaji wa kile kinachojulikana kama urati, kwa sababu ya ushawishi wa utaratibu wa uundaji wa asidi ya mkojo. mwili. Kwa mujibu wa maagizo ya matumizi ya "Allopurinol-EGIS" 100 na 300 mg, pamoja na wazalishaji wengine, dalili kuu za kuagiza dawa ni pamoja na kuzuia na matibabu ya gout (isipokuwa kipindi cha kuzidisha na kuvimba), urolithiasis katika figo, oncotherapy wakati wa kufunga matibabu.
Analogi zote za kifamasia za dawa iliyo hapo juu kwa njia moja au nyingine zina kiwanja cha kemikali allopurinol, tofauti kati yao iko katika vijenzi mbalimbali vinavyoandamana, ambavyo huathiri athari kwa suala la athari iliyojilimbikizia zaidi au kidogo kwenye dawa. mwili. Kwa kawaida, tofauti katika viambajengo huathiri moja kwa moja bei ya dawa.
Pharmacodynamics
"Allopurinol" na metabolite yake kuu ya oxypurinol huvuruga biosynthesis ya asidi ya mkojo, ina sifa ya urostatic, ambayo inategemea zaidi uwezo wa kuharibu xanthine oxidase ya protini, ambayo husababisha kupungua kwa mkusanyiko wa asidi ya mkojo. inakuza utengano wa urati.
Pharmacokinetics
Dawa hiyo humezwa kwenye umio wa juu kwa muda mfupi. Baada ya matumizi ya ndani, dawa inaonekana kwenye plasma ya damu baada ya nusu saa hadi saa. Upatikanaji wa kibiolojia wa dutu hii uko katika anuwai ya 67-90%.
Mjazo wa kilele hufikiwa baada ya saa moja na nusu. Dawa hiyo kivitendo haichanganyiki na protini kwenye plasma. Kiasi cha tofauti yake kiko ndani ya kielelezo cha 1.3 l/kg.
Wakala kwa haraka (nusu ya maisha kutoka kwa plazima ya damu ni saa mbili) huoksidisha kupitia xanthine oxidase na aldehyde oxidase hadi oxypurinol, ambayo pia inachukuliwa kuwa kizuia nguvu cha xanthine oxidase, lakini nusu ya maisha ya metabolite inaweza kudumu. kutoka saa kumi na tatu hadi thelathini. Kwa kuzingatia nusu ya maisha marefu, kunaweza kuwa na mkusanyiko wa taratibu mwanzoni mwa tiba hadi kueneza kwa usawa kufikiwe. Kwa wagonjwa walio na kazi nzuri ya figo, mkusanyiko wa wastani ni tano hadi kumi mg / l baada ya kipimo. "Allopurinol" hutolewa hasa na figo, wakati chini ya 10% ya dutu hii hutolewa kwa fomu isiyobadilishwa. Takriban 20% hutolewa kwenye kinyesi. Dutu inayofanya kazi hutolewa kwenye mkojo kwa njia ambayo haijabadilishwa baada ya kufyonzwa tena kwa neli.
Maelekezo ya matumizividonge "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", nk), kitaalam ambayo ni chanya, inasema kwamba pathologies ya figo husababisha kuongezeka kwa nusu ya maisha ya oxypurinol, kwa sababu hii, wagonjwa. wenye kushindwa kwa figo wanapaswa kufuata ushauri kuhusu dozi.
Dalili
Maoni na maagizo ya matumizi ya "Allopurinol" kwenye kompyuta kibao inapendekeza kuchukua:
Wagonjwa walio na umri wa zaidi ya miaka 18. Matibabu ya aina zote za hyperuricemia ambazo hazidhibitiwi na lishe sahihi, na kiasi cha asidi ya uric katika aina mbalimbali za micromol / l mia tano na hamsini na zaidi; magonjwa yanayochochewa na ongezeko la kiasi cha asidi ya mkojo, hasa gout, nephropathy ya urate na urolithiasis ya urate; hyperuricemia ya sekondari ya asili mbalimbali; hyperuricemia ya msingi na ya upili katika hemoblastoses mbalimbali
Watoto na vijana walio na uzito wa zaidi ya kilo 15. Hyperuricemia ya sekondari ya asili mbalimbali; nephropathy ya urate, ambayo ilionekana kama matokeo ya tiba ya saratani ya damu; Ugonjwa wa Lesch-Nyhan na upungufu wa adenine phosphoribosyl transferase
Watoto na vijana wenye uzito wa zaidi ya kilo 45. Hyperuricemia ya sekondari ya asili mbalimbali; nephropathy ya urate, ambayo ilionekana kama matokeo ya tiba ya ugonjwa wa damu; upungufu wa kimeng'enya cha kuzaliwa, hasa ugonjwa wa Lesch-Nyhan dysgenitalism na ukosefu wa adenine phosphoribosyltransferase
Mapingamizi
Wenye uwezo mkubwa wa kuathiriwa na "Allopurinol" au viambato vyovyote vya dawa.
Pathologies kali za utendakazi wa figo (kibali cha kreatini chini ya 2 ml/min) na ini.
Ikiwa kibali cha kreatini ni chini ya 20 ml/min, usitumie vidonge vya mg 300.
Jinsi ya kutumia?
Sehemu ya kila siku hubainishwa kibinafsi kuhusiana na kiwango cha ukolezi wa asidi ya mkojo. Ili kupunguza hatari ya athari za pili, matibabu inapaswa kuanzishwa kwa 100 mg mara moja kwa siku na kuongezwa tu ikiwa viwango vya asidi ya uric havipunguki vya kutosha.
Katika maagizo ya matumizi ya "Allopurinol" (300 mg) kozi ifuatayo imeonyeshwa:
- kwa hali ya wastani, 0.1 g hadi 0.2 g kwa siku;
- kwa hali mbaya kiasi - kutoka 0.3 g hadi 0.6 g kwa siku;
- kwa hali mbaya - kutoka 0.7 g hadi 0.9 g kwa siku.
Ikiwa kipimo cha kila siku kinazidi 300 mg, ni lazima kigawanywe katika dozi kadhaa (si zaidi ya 300 mg kwa wakati mmoja).
Wakati wa kuhesabu kipimo cha dutu kwa kila uzito wa mwili wa mgonjwa, tumia vipimo vya 2-10 mg/kg.
Watoto na vijana. Sehemu ya kila siku ni 0.01 g / kg ya uzito wa mwili, imegawanywa katika dozi tatu. Kiwango kikubwa cha kila siku ni 0.4 mg. Tumia kompyuta kibao za 0.1g
Umri wa watu wazima. Kwa sababu ya ukosefu wa habari maalum juu ya utumiaji wa dawa katika jamii hii ya wagonjwa, inashauriwa kutumia kipimo cha chini kabisa cha matibabu. Lazima kuchukuliwa ndanitahadhari kwa uwezekano wa ugonjwa wa utendakazi wa figo kwa wagonjwa wazee.
Patholojia ya figo. Kwa kuwa dawa na metabolites zake hutolewa na figo, ikiwa kazi yao ni ya pathological, overdose inawezekana ikiwa sehemu haijachaguliwa vizuri.
Katika ugonjwa mbaya wa figo, kiwango cha juu cha kila siku ni 0.1 g. Dozi moja ya 0.1 g inakubalika na muda wa zaidi ya siku (kila siku kadhaa).
Wagonjwa wenye ugonjwa wa ini.
Wagonjwa walio na ugonjwa wa ini wanapaswa kuagizwa dozi za chini iwezekanavyo. Ufuatiliaji wa mara kwa mara wa vipimo vya utendakazi wa ini unapendekezwa mwanzoni mwa matibabu.
Vidonge vya 0.3 g havipaswi kuagizwa kwa wagonjwa hawa kutokana na maudhui ya juu ya kipengele cha kufanya kazi.
Vidonge vinapaswa kuchukuliwa baada ya milo, bila kutafuna, pamoja na maji mengi.
Muda wa matibabu hutegemea mwendo wa ugonjwa. Ili kuzuia malezi ya mawe ya oxalate na urate na katika hyperuricemia ya msingi na gout, tiba ya muda mrefu inapaswa kutumika katika hali nyingi. Kwa hyperuricemia ya sekondari, kozi fupi inapendekezwa kulingana na kupanda kwa viwango vya asidi ya mkojo.
dozi ya kupita kiasi
Tayari baada ya kuchukua dozi moja ya gramu ishirini, dalili kama vile kutapika, kichefuchefu, kuhara na kizunguzungu wakati mwingine zilizingatiwa. Katika hali nyingine, huduma ya 22.5 g haikusababisha matokeo yasiyofaa. Baada yaulaji wa muda mrefu wa 0.2-0.4 g kwa siku, wagonjwa walio na kazi ya figo iliyoharibika walielezea dalili kali za ulevi (athari ya dermatological, homa, hepatitis, eosinophilia na matatizo ya kushindwa kwa figo). Katika kesi ya overdose, mienendo ya xanthine oxidase imezimwa kwa kiasi kikubwa, lakini tu katika kesi ya matumizi magumu ya 6-mercaptopurine na azathioprine, athari ya dutu hii inaambatana na matatizo makubwa.
Kulingana na maagizo ya matumizi, ikiwa inashukiwa kuwa overdose inashukiwa, mgonjwa anapaswa kuosha tumbo, kusababisha kichefuchefu, au kutumia mkaa ulioamilishwa na phosphate ya sodiamu.
Matendo mabaya
Katika maagizo ya matumizi ya Allopurinol, madhara ni kama ifuatavyo.
Mwanzoni mwa matibabu, mashambulizi ya papo hapo ya gout yanaweza kutokea.
Mitikio ndogo hutokea zaidi kwa kuwepo kwa upungufu wa figo na/au ini au inapojumuishwa na ampicillin au amoksilini.
Dermatology: Ugonjwa wa Stevens-Johnson, necrolysis yenye sumu ya epidermal; alopecia, furunculosis, angioedema, depigmentation ya nywele. Athari za kawaida za ngozi (takriban 4%) hutokea wakati wowote wa matibabu na zinaweza kuonyeshwa kama upele. Ikiwa athari hizi hutokea, dawa inapaswa kukomeshwa mara moja. Hata baada ya kupungua kwa dalili, unaweza kuagiza dawa kwa kiwango cha chini (kwa mfano, 50 mg kwa siku). Ikiwa ni lazima, hiikipimo kinaweza kuongezeka kwa muda. Katika tukio la udhihirisho wa pili wa upele wa ngozi, dutu hii inapaswa kukomeshwa, kwani hali kali za hypersensitivity zinaweza kutokea.
Mfumo wa kinga: athari za kuchelewa kwa aina ya hypersensitivity inayoambatana na homa, vipele vya ngozi na magonjwa mengine ambayo huathiri vibaya afya (ongezeko la transaminasi na phosphatase ya alkali); cholangitis na mawe ya xanthine; mshtuko wa anaphylactic.
Ini: Matatizo ya utendaji kazi wa ini kuanzia kuongezeka bila dalili kwa vipimo vya utendakazi wa ini hadi homa ya ini (pamoja na kifo cha ini na hepatitis ya granulomatous).
Njia ya mmeng'enyo: kutapika, kichefuchefu, kuhara; hematemesis, steatorrhea, stomatitis.
Damu: Ugonjwa mbaya wa uboho ni nadra sana, haswa kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo; mara chache sana kuna mabadiliko katika hesabu za damu, aplasia ya kweli ya erithrositi.
Mfumo wa neva: ataksia, ugonjwa wa pembeni, usumbufu wa tumbo, kukosa fahamu, kipandauso, ugonjwa wa neva, kizunguzungu, kizunguzungu, uchovu, kufa ganzi.
Mfumo wa moyo na mishipa: bradycardia, shinikizo la damu ya ateri.
Mwingiliano na dawa zingine
"Allopurinol" huchelewesha uondoaji wa probenecid. Ufanisi wa dawa hupunguzwa wakati wa kutumia vitu vinavyoweza kuondoa asidi ya mkojo.
Matumizi ya wakati mmoja ya "Allopurinol" na "Captopril" yanaweza kuongeza hatari ya athari za ngozi, haswa katika magonjwa sugu.ugonjwa wa figo.
Athari za anticoagulants (coumarin) zinaweza kuongezeka, kwa sababu hii ufuatiliaji wa mara kwa mara wa kuganda kwa damu ni muhimu, pamoja na kupunguzwa kwa kipimo cha derivatives ya coumarin.
Katika ugonjwa wa utendakazi wa figo, haswa kwa matumizi ya pamoja ya dawa, athari ya hypoglycemic ya chlorpropamide inaweza kurefushwa, ambayo inahitaji kupunguzwa kwa kipimo.
Katika sehemu kubwa, dawa huzuia kimetaboliki ya theophylline, kwa sababu hii, mwanzoni mwa tiba ya Allopurinol au kwa kuongezeka kwa kipimo chake, viwango vya theophylline katika plasma vinapaswa kufuatiliwa.
Wakati wa kutumia madawa ya kulevya na cytostatics, mabadiliko katika muundo wa damu hutokea mara nyingi zaidi kuliko kwa utawala mmoja wa dutu hai. Kwa sababu hii, hesabu za damu lazima zifuatiliwe kwa vipindi vifupi.
Kwa utumiaji mgumu wa dawa na vidarabine, asilimia hamsini ya plasma ya mwisho hurefushwa, kwa sababu hiyo, mchanganyiko kama huo lazima utumike kwa tahadhari ili kuzuia kuongezeka kwa ukali wa athari za pili. Wakati wa kutumia dutu ya dawa, mkusanyiko wa cyclosporine katika plasma inaweza kuongezeka - ongezeko la ukali wa athari za sekondari kwa cyclosporine inakubalika.
Dawa inakuza mrundikano wa madini ya chuma kwenye seli za ini. Uongezaji wa chuma unapaswa kupunguzwa.
"Allopurinol" inaweza kusababisha kuongezeka kwa ukali wa athari ndogo za dawa moja, haswa inapotumiwa wakati huo huo na tishio la captopril.tukio la athari za ngozi linaweza kuongezeka, haswa katika kushindwa kwa figo kudumu.
Analojia
Analogi za dawa zina ufanisi mdogo kuliko tiba yenyewe. Bei ya dawa kama hizo ni nafuu kabisa. Miongoni mwa analogi zinazotumiwa sana za Allopurinol, maagizo ya matumizi na hakiki ambazo ni sawa na dawa iliyoelezewa, unaweza kuacha kwa Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Imetolewa katika vidonge, hudhibiti ubadilishanaji wa asidi ya mkojo. Dalili kuu ya matumizi ni gout au gout arthritis. Wakati wa kuchukua dawa hii, kuzidisha kwa mchakato wa uchochezi na kufutwa kwa mawe kwenye kibofu cha mkojo na exit zaidi inawezekana. Kwa hivyo, wakati wa matibabu na Purinol, unywaji wa maji kwa wingi unapendekezwa.
Allopurinol-EGIS
Dawa yenye ufanisi zaidi katika suala la kupunguza kiasi cha asidi ya mkojo katika dalili sawa za uchunguzi ni, kulingana na maagizo ya matumizi, "Allopurinol-EGIS". Katika hakiki, wagonjwa na madaktari wanathibitisha kuwa dawa hiyo ni ya fujo na inaweza kusababisha kuzidisha kwa gout, kwa hivyo Colchicine inapendekezwa kwa wazee na wagonjwa walio na ugonjwa wa figo. Pia imewekwa kwa ajili ya matibabu ya gout na mawe kwenye figo.
Allopurinol Nycomed
Hutumika kama dawa ya kuzuiamalezi na ukuaji wa mawe katika urea na kuongeza kasi ya excretion yao katika mkojo. Kipengele cha sifa ya dawa hii ni ufyonzwaji wake wa haraka (saa moja au mbili) na ufyonzwaji wake kamili kutoka kwa njia ya utumbo.
Allopurinol Teva
Inapendekezwa kwa gout, oncopathology, na, muhimu zaidi, kwa udhibiti wa kimetaboliki ya purine kwa watoto. Dawa hiyo imekolea kabisa, kwa hivyo inaruhusiwa kugawanya kibao katika sehemu kadhaa.
Zilorik
Dawa ambayo hatua yake ya kifamasia ni kupunguza kiwango cha jumla cha urate katika mwili na kuzuia uwekaji wake katika viungo. Dawa hiyo, kwa sababu ya vifaa vyake vinavyoandamana, kwa kweli haisababishi athari mbaya, lakini haijaamriwa kwa uvumilivu wa kibinafsi.
Sanfipurol
Dawa inayodhibiti mchakato wa kimetaboliki ya asidi ya mkojo. Inatumika kama analog ya gout, mawe ya figo, nephropathy, leukemia. Wakati wa matibabu na Sanfipurol, inashauriwa kutumia hadi lita mbili za maji kwa siku.
Tiba kwa kutumia "Allopurinol" na analogi zake huanza, kama sheria, na dozi ndogo za kila siku na ni kinyume chake wakati wa ujauzito na lactation. Ikumbukwe kwamba uteuzi na kipimo cha dawa zilizo hapo juu hufanywa na daktari anayehudhuria pekee.
Kwa hivyo, makala inajadilimaagizo ya matumizi "Allopurinol" 100 na 300 mg.
