Vizuizi vya Carboanhydrase ni diuretiki ambayo haitumiwi kama diuretics au diuretics. Dalili ya uteuzi wa dawa hizi itakuwa glaucoma. Hebu tuangalie kwa karibu zaidi maarufu zaidi kati yao.
Acetazolamide (Acetazolamide)
Ina sifa ya diuretiki. Inasimamisha anhydrase ya kaboni ya tubules ya karibu ya figo, inapunguza urejeshaji wa K, Na na ioni za maji (husababisha kuongezeka kwa diuresis), husababisha kupungua kwa BCC na asidi ya kimetaboliki. Inazuia anhydrase ya kaboni ya mwili wa siliari na husababisha kupungua kwa shinikizo la intraocular, na pia hupunguza usiri wa ucheshi wa maji, husababisha shughuli za antiepileptic katika ubongo. Ina ngozi nzuri kutoka kwa njia ya utumbo, katika Cmax ya damu baada ya saa mbili. Kitendo kinaweza kudumu hadi masaa 12. Hupunguza IOP kwa 40-60% na kupunguza utolewaji wa kiowevu ndani ya jicho.
Dalili na kipimo
Dalili kuu: ophthalmohypertension, glakoma. Kwa glaucoma, chukua 0.125-0.25 g kwa mdomo mara 1-3 kwa siku kila siku nyingine kwa siku 5, baada ya hapo ni muhimu.mapumziko ya siku mbili.
Madhara: kichefuchefu, kupoteza hamu ya kula, kuhara, mzio, kuharibika kwa hisia, paresthesia, tinnitus, kusinzia. Yote hii inaweza kuwa hasira na inhibitors ya anhydrase kaboni. Dawa pia zina contraindication. Hizi ni hypersensitivity (pamoja na sulfonamides), ugonjwa wa Addison, tabia ya asidi, ugonjwa mkali wa ini na figo, ujauzito, kisukari mellitus, uremia..
Dorzolamide (dorzolamide)
Huzuia shughuli ya isoenzyme II ya anhydrase ya kaboniki (huanzisha mmenyuko unaoweza kutenduliwa wa uhamishaji wa kaboni dioksidi na upungufu wa maji mwilini wa asidi ya kaboni) ya mwili wa jicho la siliari. Siri ya unyevu wa intraocular hupungua kwa 50%, uundaji wa ions za bicarbonate hupungua, na usafiri wa maji na sodiamu hupunguzwa kwa sehemu. Uzalishaji wa kiowevu ndani ya jicho hupungua kwa 38%, jambo ambalo haliathiri utokaji.
Hupenya ndani ya mboni ya jicho hasa kupitia kiungo, sclera au konea. Sehemu ya kufyonzwa ndani ya mfumo wa mishipa kutoka kwa membrane ya mucous ya jicho (pengine tukio la diuretic na madhara mengine tabia ya sulfonamides). Baada ya dutu hii kuingia ndani ya damu, huingia haraka ndani ya erythrocytes, ambayo ina kiasi kikubwa cha anhydrase ya kaboni II. Dorzolamide inafungamana na protini za plasma kwa 33%. Inaonyesha athari ya juu ya hypotensive baada ya kuingizwa baada ya masaa 2 na huihifadhi kwa masaa 12. Katikakuingizwa hadi mara 2 kwa siku hupunguza shinikizo la intraocular kwa 9-21%, na wakati wa kuingizwa mara 3 kwa siku - kwa 14-24%. Kupungua kwa shinikizo la intraocular wakati wa kutumia suluhisho la 2% inaweza kufikia kiwango cha juu cha milimita 4.5-6.1 ya zebaki. Suluhisho la 3% litakuwa na ufanisi mdogo kwa sababu litaoshwa nje ya cavity ya kiwambo cha sikio kwa kasi, kwani husababisha lacrimation kali. Pamoja na uteuzi wa timolol, ina athari ya ziada iliyotamkwa kutoka 13 hadi 21%. Vizuizi vya anhydrase ya kaboni vina athari ndogo juu ya shinikizo la damu na kiwango cha moyo. Diuretics ya kikundi hiki haitumiwi kwa madhumuni yaliyokusudiwa. Zaidi kuhusu hilo baadaye.
Dalili na kipimo
Dalili: glakoma ya msingi na ya pili ya pembe-wazi, shinikizo la damu la macho. Dawa hiyo inaonyeshwa tone 1 mara 2-3 kwa siku. Madhara: paresistiki, kupunguza uzito, huzuni, upele wa ngozi, anemia ya aplastic, agranulocytosis, uchovu, maumivu ya kichwa, necrolysis yenye sumu ya epidermal, uchungu mdomoni, kichefuchefu., kuongezeka kwa unene wa konea, iridocyclitis, blepharitis, keratiti, kiwambo cha sikio, photophobia, uoni hafifu, kuwasha na kuwashwa machoni, usumbufu, ugonjwa wa Stevens-Johnson, kuungua, lacrimation.
Kizuizi hiki cha carbonic anhydrase (matone ya jicho) kina vikwazo vifuatavyo: hypersensitivity (pamoja na sulfonamides), utoto, ugonjwa wa ini na figo kali, ujauzito na kunyonyesha. Dawa: matone ya jicho"Trusopt", iliyo na 20 mg ya dorzolamide hidrokloride katika 1 ml ya suluhisho. Uwezo wa chupa - 5 ml. Imetengenezwa Uholanzi na Merck Sharp & Dohme.
Vizuizi vya Carboanhydrase: Brinzolamide (brinzolamide)
Kizuia kipya zaidi cha anhidrasi ya kaboni ambacho kina uwezo, kinapotumika kwa mada, kupunguza na kudhibiti IOP kwa kiasi kikubwa. Brinzolamide ina uwezo wa juu wa kuchagua kwa anhidrasi ya kaboni II na sifa za kimwili zinazofaa zaidi kupenya kwa ufanisi ndani ya jicho. Ikilinganishwa na dorzolamide na acetozolamide, ilibainika kuwa brinzolamide ndio dutu yenye nguvu zaidi katika kundi la vizuizi vya anhidrasi ya kaboni. Kuna ushahidi kwamba utumiaji wa brinzolamide ndani au ndani ya mishipa husababisha uboreshaji wa ONH. Pia hupunguza IOP kwa wastani wa 20%. Sio vizuizi vyote vya anhydrase ya kaboni hufanya kazi kwa njia hii. Utaratibu wa utendaji wa brinzolamide ni wa kipekee.
Dalili na dozi
Dalili za matumizi: ophthalmohypertension, glakoma ya pembe-wazi. Hutumika mara 2 kwa siku, kushuka kwa kushuka.
Madhara: upotovu wa ladha, mhemko wa mwili wa kigeni, uoni hafifu baada ya kuingizwa (kwa muda) na kuungua. Inastahimili vyema ndani kuliko dorzolamide. Masharti: unyeti mkubwa kwa vipengele vya dawa (pamoja na sulfonamides), utoto, ujauzito na kunyonyesha.
Dawa: Matone ya jicho ya Azopt yenye miligramu 10 ya brinzolamide katika ml 1 ya kusimamishwa. Uwezochupa ni 5 ml. Imetengenezwa Marekani na Alcon.
Je, kuna vizuizi gani vingine vya carbonic anhydrase?
Derivatives ya Prostaglandin
Latanoprost (latanoprost) ni kipokezi maalum cha prostaglandini. Huongeza utokaji wa maji ya intraocular kupitia choroid ya mboni ya macho, ambayo husababisha kupungua kwa shinikizo la intraocular. Haiathiri uzalishaji wa ucheshi wa maji. Inaweza kubadilisha ukubwa wa mwanafunzi, lakini kidogo tu. Inapoingizwa, huingia kwa namna ya etha ya isopropyl kupitia konea na hutiwa hidrolisisi huko hadi hali ya asidi ya kibiolojia, ambayo inaweza kuamua katika saa 4 za kwanza katika maji ya intraocular na katika plasma wakati wa saa ya kwanza. 0.16l / kg - kiasi cha usambazaji. Masaa mawili baada ya kushikamana, mkusanyiko wa juu wa dutu katika ucheshi wa maji hufikiwa, baada ya hapo husambazwa kwanza katika sehemu ya anterior, yaani, kope na conjunctiva, na kisha huingia kwenye sehemu ya nyuma (kwa kiasi kidogo). Fomu inayofanya kazi katika tishu za jicho haifanyiki kimetaboliki, haswa biotransformation hutokea kwenye ini. Metabolites hutolewa kwa kiasi kikubwa kwenye mkojo. Zingatia vizuizi zaidi vya carbonic anhydrase.
Unoprostone
Isopropyl unoprostone ni derivative ya docosanoid ambayo hupunguza haraka shinikizo la ndani ya jicho (IOP) kupitia utaratibu wa riwaya wa kifamasia. Bila kubadilisha wakati wa uzalishaji wa maji ya intraocular, inawezesha outflow yake. Uchunguzi umeonyesha kuwa ikilinganishwa na 0.5% maleatetimolol, isopropyl unoprostone ina shughuli sawa au hata ya juu zaidi kuhusiana na kupunguza IOP. Dawa ya kulevya haiathiri malazi na haina kusababisha kupungua kwa damu katika tishu za jicho, miosis au mydriasis; ucheleweshaji wa kuzaliwa upya kwa konea pia haukugunduliwa. Baada ya matumizi ya mada, isotropil unoprostone isiyobadilika haikugunduliwa katika plasma.
Carboanhydrase inhibitors kwa glaucoma inapaswa kuagizwa na daktari pekee, dawa ya kujitegemea haikubaliki.
