Vizuizi vya vipokezi vya Histamine H1 (kifupi AGP) vimekuwa vikiwahudumia wanadamu kwa takriban miaka sabini. Daima wamekuwa katika mahitaji katika dawa. Kinyume na msingi huu, hivi karibuni wametumiwa bila agizo la daktari, ambayo ni ya kutisha. Mara nyingi, blockers vile hutumiwa kutibu magonjwa ya mzio, hata hivyo, mara nyingi hutumiwa katika matibabu magumu ya magonjwa kama vile bronchitis, pneumonia na michakato ya autoimmune, ambayo, bila shaka, inapingana na ujuzi wa kisasa kuhusu asili yao.
Ijayo, hebu tuangalie kwa karibu vizuizi vya vipokezi vya H1 histamine, tujue sifa zake ni nini, na kwa kuongeza, tujue ni nani kati yao ni wa kizazi cha pili.
Ufafanuzi: vizuizi vipokezi ni nini?
H1-histamine receptor blockers ni dawa. Kuna madawa mengi yanayoathiri kutolewa, na kwa kuongeza, mienendo, kinetics na kimetaboliki ya histamine. Hizi ni pamoja na, haswa, agonists za kisaikolojia na kinyume cha histamini.
Kihistoria, neno "antihistamines" hurejelea dawa zinazozuia vipokezi vya H1-histamine. Tangu 1937, wakati athari ya antihistamine ya kiwanja kilichounganishwa hapo awali ilithibitishwa kwa majaribio, maendeleo yamekuwa yakiendelea pamoja na uboreshaji wa dawa za matibabu za antihistamine. Sasa hebu tuendelee kuzingatia vipengele vya vifaa hivyo vya matibabu.
Sifa za fedha hizi
Tafiti nyingi zimeonyesha kuwa histamini, kutokana na athari zake kwenye vipokezi vya mfumo wa upumuaji wa binadamu, ngozi na macho, husababisha dalili bainifu za mzio, na antihistamines ambazo huziba vipokezi vya histamine H1 zinaweza kuacha na kuzizuia.
Dawa nyingi za antihistamine zinazotumiwa zina sifa kadhaa mahususi za kifamasia zinazozitambulisha kama kundi tofauti. Hizi ni pamoja na athari kwa namna ya antipruritic, decongestant, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, sedative na anesthetic ya ndani mali, na kwa kuongeza, kuzuia spasm ya bronchial iliyosababishwa na histamini. Baadhi yao si sifa ya kizuizi cha histamini, bali na vipengele vya muundo.
Mbinu ya kuzuia ushindani
Dawa za antihistamine zinaweza kuzuia athari za histamineVipokezi vya H1 kwenye mifumo ya kizuizi cha ushindani. Lakini mshikamano wao kwa vipokezi hivi ni chini sana ikilinganishwa na histamine. Kwa hivyo, dawa hizi haziwezi kuchukua nafasi ya histamini, ambayo hufungamana na kipokezi.
Zinaweza tu kuzuia vipokezi vilivyotolewa na visivyokaliwa. Ipasavyo, aina ya H1 ya vizuizi ni bora zaidi katika kuzuia mmenyuko wa mzio wa papo hapo, na katika tukio la mmenyuko ambao tayari umetokea, huzuia kutolewa kwa sehemu mpya ya histamini.
Kulingana na muundo wake wa kemikali, nyingi ya dawa hizi huainishwa kama amini, mumunyifu katika mafuta, ambayo yana muundo sawa. Msingi wao unawakilishwa na kikundi cha kunukia au heterocyclic. Wameunganishwa kwa msaada wa molekuli ya nitrojeni, kaboni au oksijeni na kikundi cha amino. Msingi huamua ukali wa shughuli za antihistamine pamoja na baadhi ya mali ya dutu. Kujua utungaji, inawezekana kuamua mapema nguvu ya madawa ya kulevya pamoja na madhara yake, kwa mfano, inawezekana kuanzisha uwezo wa kupenya vikwazo vya damu-ubongo. Kisha, fahamu ni aina gani za dawa zimegawanywa.
Aina za wapinzani
Kuna uainishaji kadhaa wa wapinzani wa vipokezi vya H1 histamine, ingawa hakuna hata mmoja kati yao anayekubaliwa kwa ujumla leo. Kwa mujibu wa uainishaji mmoja maarufu, dawa za antihistamine zinagawanywa katika madawa ya kulevya ya kwanza nakizazi cha pili.
Dawa zinazozuia vipokezi vya histamini vya H1 vya kizazi cha kwanza kwa kawaida huitwa sedative (kulingana na athari kubwa), tofauti na dawa zisizo kutuliza za kizazi cha pili. Hivi sasa, kizazi cha tatu pia kinatengwa, ambacho kinajumuisha dawa mpya kimsingi kwa njia ya metabolites hai, ambayo, pamoja na shughuli ya juu ya antihistamine, inaonyesha kutokuwepo kwa athari za kutuliza na athari za moyo na tabia ya dawa za kizazi cha pili.
Aidha, kulingana na muundo wa kemikali (ambayo kwa kiasi kikubwa inategemea X-bond), dawa za antihistamine zimegawanywa katika makundi kadhaa: ethanolamines pamoja na ethylenediamines, alkylamines, derivatives ya quinuclidine, alphacarboline, piperazine, phenothiazine na piperidine.
Hebu tuzingatie kwa undani zaidi vizuizi vya vipokezi vya histamine vya H1.
Dawa za kizazi cha kwanza na cha pili
Kwa hivyo, dawa za kizazi cha kwanza ni pamoja na bidhaa za matibabu katika mfumo wa Diphenhydramine, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin na zingine.
Vizuizi vya vipokezi vya histamine vya H1 vya kizazi cha 2 ni pamoja na Akrivastine pamoja na Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" na wengine.
Loratadine kama antihistamine ya kizazi cha pili yenye ufanisi zaidi
Imetumika kwa wingidawa ya kizazi cha pili kwa sasa ni dawa inayoitwa Loratadine. Athari ya antihistamine ya dawa hii hufikia kiwango cha juu baada ya masaa nane hadi kumi na mbili. Inachukua zaidi ya masaa ishirini na nne. Inafaa kusema kuwa chombo hiki kinasomwa vizuri, na mara chache husababisha athari mbaya kwa wagonjwa. Kipimo chake hutegemea moja kwa moja na umri, na kwa kuongeza, uzito wa mwili.
Metabolite inayotumika - ni nini?
Metaboli amilifu ya vizuizi vya vipokezi vya histamine ni aina amilifu ya dawa baada ya kuchakatwa na mwili. Dawa nyingi hapo juu huvunjika, kama sheria, kwenye ini, ikifuatiwa na malezi ya aina hai za metabolites ambazo huchukua jukumu muhimu sana katika utekelezaji wa athari muhimu ya matibabu. Ikiwa utendakazi wa ini umeharibika, baadhi ya dawa zinaweza kujilimbikiza katika mwili wa binadamu, ambayo itasababisha kupanuka kwa muda wa QT kwenye electrocardiogram na maendeleo zaidi ya pirouette tachycardia ya ventrikali.
Dalili kuu za matumizi ya dawa
Dalili kuu ya kuagiza dawa hizo kwa wagonjwa ni kupotoka kwa ustawi kutokana na kuwepo kwa athari mbalimbali za mzio kwa njia ya atopic dermatitis, majibu ya mzio, urticaria, kuumwa na wadudu, nk. madawa ya kulevya ni kwamba wao kuzuiareceptors za histamine katika mwili. Shukrani kwa utaratibu huu, kutolewa kwa vipengele vya biolojia katika damu na tishu, ambazo huwajibika kwa maendeleo ya maonyesho ya mzio, huacha au kupungua.
Hivyo, kundi la kawaida la dawa za kutibu mizio ni antihistamines. Dawa hizi huzuia histamine, ambayo huzalishwa wakati wa athari za mzio. Kwa hivyo, katika tukio ambalo hakuna udhihirisho wa kliniki wa mzio kwa mtu, basi dawa kama hizo hazipaswi kuchukuliwa kwa kuzuia, kwani hazitakuwa na chochote cha kuchukua. Jamii hii ya madawa ya kulevya ni mojawapo ya kongwe zaidi katika uwanja wa pharmacology. Inafaa kumbuka kuwa ya kwanza kati yao iliundwa katika miaka ya arobaini ya karne iliyopita. Leo, tayari kuna vizazi vitatu vya dawa hizi.
