Vizuizi vya chaneli za kalsiamu ni dawa bora zenye athari nyingi za kifamasia. Orodha ya wapinzani wa kalsiamu ina vitu zaidi ya ishirini, ambayo kila mmoja huathiri mwili wa mtu binafsi kwa njia tofauti. Kwa muda mrefu wamekuwa wakitumika katika dawa za vitendo - tiba, neurology, gynecology kutokana na athari zao kwenye tishu za seli za misuli ya moyo, mfumo wa uendeshaji wa moyo, myometrium na misuli ya laini ya mishipa. Dawa za kundi hili hufanya iwe vigumu kwa kalsiamu kupenya ndani ya seli kupitia njia za kalsiamu, ambazo ni protini zilizo kwenye utando wa seli na kupitisha kipengele cha ufuatiliaji kupitia fursa maalum.
Jukumu la kalsiamu mwilini
Kipengele hiki cha ufuatiliaji kwa maneno ya asilimia kiko katika nafasi ya tano kati ya dutu zote za madini zilizopo kwenye mwili wa mtu binafsi. Inahitajika kwa uimarishaji wa tishu za mfupa na udhibiti wa shughuli za moyo. Ioni za kipengele cha kufuatilia, kuingia kwenye seli za misuli ya moyo, zitoke kwenye nafasi ya intercellular kwa msaada wa ionic.pampu. Kutokana na kupenya kwao ndani ya cardiomyocyte, mikataba ya myocardiamu, na kutokana na kuondoka, hupunguza. Kwa hivyo, kalsiamu inachukua sehemu kubwa katika kazi ya misuli ya moyo na inahusika katika udhibiti wa mapigo ya moyo. Moyo ni kiungo kinachohusika na usambazaji wa damu kwa viungo na mifumo yote, na ipasavyo, ikiwa itashindwa, mwili wote utateseka.
Maelezo ya jumla
Wapinzani wa kalsiamu wametumika kwa mafanikio katika matibabu ya moyo kwa zaidi ya miaka hamsini. Babu wa kundi hili la dawa za antihypertensive ni dawa "Verapamil", iliyoundwa na wataalam wa Ujerumani mnamo 1961. Katika dawa ya vitendo, imejidhihirisha sio tu kama vasodilator nzuri, lakini pia kama wakala aliye na athari ya moyo. "Verapamil" kwa miaka kadhaa baada ya kuundwa kwake ilihusishwa na kundi la beta-blockers, hata hivyo, utafiti zaidi wa utaratibu wa utekelezaji wa madawa ya kulevya ulionyesha kuwa ina uwezo wa kukandamiza transmembrane calcium sasa. Katika siku zijazo, ilipendekezwa kuchanganya dawa zinazofanana katika utaratibu wa utekelezaji na Verapamil katika kundi moja linaloitwa vizuizi vya njia ya kalsiamu. Mwishoni mwa miaka ya 60 na mapema miaka ya 70, dawa za Nifedipine na Diltiazem zilitengenezwa, ambazo zilijulikana kama dawa za kizazi cha kwanza.
Dawa za kundi hili zimepata matumizi yake kama lytics ya moyo katika ugonjwa wa moyo, na pia hutumika kama dawa za kutibu shinikizo la damu na dawa za kutibu shinikizo la damu. Matumizi haya yaliyoenea ni kutokana na hatua ya wapinzani wa kalsiamu kupumzika misuli ya ukuta wa mishipa nakupanua mishipa ya moyo, kitanda cha ubongo, bila kuathiri sauti ya mishipa. "Diltiazem" na "Verapamil" kupunguza matumizi ya oksijeni na myocardiamu na kupunguza contractility yake, kwa kuongeza, wao kukandamiza shughuli ya nodi sinus na arrhythmias supraventricular, kwa kuongeza, wao ni majaliwa na athari antihypertensive. "Diltiazem" katika mali yake iko katika nafasi ya kati kati ya "Verapamil" na "Nifedipine". Mwisho, kwa kiasi kidogo, una athari kwenye contractility ya myocardial na mfumo wa uendeshaji wa moyo. Inaonyeshwa kwa vasospasm ya pembeni na shinikizo la damu ya arterial. Kikundi pekee cha kifamasia cha dawa pinzani za kalsiamu ambacho huchanganya dawa:
- tofauti katika muundo wa kemikali;
- na taratibu mbalimbali za utendaji;
- tofauti katika shughuli za matibabu, hatua za kimatibabu;
- tofauti katika vidhibiti na madhara.
Ainisho
Wapinzani wa kalsiamu wanatofautishwa na muundo wa kemikali:
- Dihydropyridine. Maandalizi ya mfululizo huu huongeza mapigo. Wamewekwa katika matibabu ya atherosclerosis ya vyombo vya pembeni, shinikizo la damu, hypertrophy ya ventrikali ya kushoto, angina pectoris. Hayajaonyeshwa katika matibabu ya arrhythmia.
- Nonhydropyridines ni benzodiazepine na phenylalkylamine derivatives. Dawa hizi zimeonyesha ufanisi mkubwa katika matibabu ya atherosclerosis ya mishipa ya carotid, angina pectoris. Wamepewa athari iliyotamkwa ya anti-ischemic, hypotensive, antiarrhythmic. Inaweza kupunguza mapigo ya moyo.
- Haijachagua. Hizi ni pamoja na derivatives ya diphenylpiperazine. Zinaboresha mzunguko wa ubongo, hazina athari maalum kwa kiwango cha shinikizo, lakini zina uwezo wa athari ya vasodilating.
Vizazi kadhaa vya wapinzani wa kalsiamu vimetumiwa kwa ufanisi katika dawa:
- Ya kwanza ni Nifedipine, Verapamil, Diltiazem. Ubaya wa dawa hizi ni pamoja na kuondolewa haraka kutoka kwa mwili na upatikanaji mdogo wa bioavailability.
- Ya pili inawakilishwa na fomu za kutolewa zilizorekebishwa - "Nifedipine XL", "Verapamil SR". Dawa zina athari ya muda mrefu ya matibabu. Hata hivyo, kiwango cha juu katika damu hufikiwa kwa nyakati tofauti, na kwa hiyo ni vigumu sana kutabiri ufanisi wao.
- Tatu - hizi ni dawa za muda mrefu zilizojaaliwa kuwa na bioavailability ya juu. Wawakilishi wao ni "Amlodipine", "Lercanidipine", ambayo mara nyingi huwekwa kwa ajili ya matibabu ya shinikizo la damu.
Kuna uainishaji mwingine wa wapinzani wa kalsiamu katika fasihi. Kwa mfano, derivatives ya benzodiazepine na phenylalkylamine imegawanywa katika vikundi tofauti, na, kulingana na dalili za matumizi, dawa za dihydropyridine zinajulikana, ambazo zimewekwa kwa angina pectoris, hypertrophy ya ventrikali ya kushoto, shinikizo la damu kwa wazee, na dawa zisizo za dihydropyridine. - kwa atherosclerosis ya mishipa ya carotid, tachycardia ya supraventricular.
Katika miaka ya hivi karibuni, vizuia chaneli ya kalsiamu, kulingana na athari ya mapigo ya moyoimegawanywa katika vikundi vifuatavyo:
- kupunguza mdundo, kwa mfano, "Verapamil", "Diltiazem";
- kuongeza au kutobadilisha mdundo, kwa mfano, Nifedipine na derivatives zote za dihydropyridine
Muda wa hatua ya kupunguza shinikizo la damu
Msingi wa athari ya hypotensive ya vizuia njia zote za kalsiamu ni uwezo wao wa kupanua mishipa ya damu, huku ikichangia kupungua kwa upinzani wa pembeni kabisa. Athari ya vasodilating zaidi inaonyeshwa katika "Nitrendipine", "Amlodipine", "Isradipine". Dawa zina kiwango cha juu cha kunyonya, lakini zina bioavailability ya kutofautiana (isiyo endelevu). Kasi ya kuanza kwa mkusanyiko wa juu wa plasma inatofautiana kutoka saa moja hadi kumi na mbili, kulingana na kizazi cha madawa ya kulevya. Orodha ya dawa zinazopingana na kalsiamu zinazotofautiana katika muda wa athari ya hypotensive (katika masaa):
- "Amlodipine" - ndefu zaidi (24-36).
- Aina za muda mrefu za dawa: Felodipine, Diltiazem, Nifedipine, Verapamil, Isradipine - ya muda mrefu (18–24).
- Isradipine, Felodipine - kati (8-18).
- Nifedipine, Diltiazem, Verapamil - fupi (6-8).
Mbinu ya utendaji
Mbinu ya utendaji ya wapinzani wa kalsiamu ni tofauti kulingana na sifa za kifamasia. Zingatia athari zao kwenye mfumo wa mishipa na moyo, kulingana na lengo la matibabu:
- "Nifedipine" na wawakilishi wengine wa derivatives ya dihydropyridine ni vasoselective mawakala. Kusababisha kupumzika kwa misuli laini ya mishipamtiririko wa damu, na haiathiri kazi ya moyo. Kwa sababu ya upanuzi wa mishipa ya damu, shinikizo la damu na mahitaji ya oksijeni ya myocardial hupungua, spasm ya mishipa ya moyo huzuiwa. Aina zilizotolewa polepole za dawa "Nifedipine" zinaonyeshwa kwa shinikizo la damu na angina pectoris. Toleo la haraka - hutumika vyema wakati wa shida.
- "Verapamil" ina athari ya kizuizi kwenye misuli ya moyo na misuli laini ya ateri. Mali ya vasodilating ya dawa hii inaonyeshwa kidogo kuliko ile ya derivatives ya dihydropyridine. Paka "Verapamil" pamoja na ventrikali au atria, ili kupunguza kasi ya mdundo na kuzuia mashambulizi ya angina, na kama dawa yenye sifa za kuzuia msisimko.
- Diltiazem ni sawa katika athari zake za kifamasia na Verapamil. Hata hivyo, athari ya vasodilating huonekana zaidi, na athari hasi ya krono- na inotropiki hutamkwa kidogo kuliko ile ya Verapamil.
Mbali na kuboresha uwezo wa mishipa, mishipa, na kapilari ndogo, athari za wapinzani wa kalsiamu huonyeshwa:
- kupunguza mkusanyiko wa chembe chembe za damu;
- rekebisha mapigo ya moyo;
- kupungua kwa shinikizo la ateri ya mapafu na kupanuka kwa kikoromeo;
- kupunguza shinikizo la damu;
- antianginal, antiischemic na antiatherogenic action.
Mapingamizi
Sawa kwa vizuia chaneli zote za kalsiamu:
- kutovumilia kwa mtu binafsi, vipengele vya mtu binafsidawa;
- kunyonyesha;
- chini ya miaka 18;
- ugonjwa wa ini na figo;
- shinikizo la chini la damu;
- kushindwa kwa moyo na utendakazi wa chini wa ventrikali ya kushoto ya sistoli, bila kujumuisha Felodipine na Amlodipine;
- mimba: "Verapamil" inaruhusiwa katika trimester ya pili na ya tatu, na "Nifedipine" - katika kipindi chote, kwa kuongeza, inachukuliwa kuwa yenye ufanisi zaidi katika mgogoro wa shinikizo la damu.
Madhara. Mwingiliano na dawa zingine na chakula
Athari mbaya baada ya kutumia kundi hili la dawa huwa na tofauti fulani.
Kwa wapinzani wasio na dihydropyridine calcium:
- mapokezi yasiyotakikana kwa wakati mmoja na vizuizi vya beta;
- bradycardia;
- tachycardia;
- ugonjwa wa atrial flutter yenye matukio ya antidromic tachycardia;
- atrioventricular conduction failure;
- sick sinus syndrome.
Kwa dihydropyridine - reflex tachycardia.
Kwa wapinzani wote wa ioni ya kalsiamu:
- shinikizo la chini;
- mabadiliko ya mzio;
- usinzia;
- kuharisha;
- tapika;
- maumivu ya tumbo;
- mawimbi;
- maumivu ya kichwa, kizunguzungu;
- uvimbe wa pembeni;
- kupungua kwa utendakazi wa sistoli ya ventrikali ya kushoto isipokuwa Felodipine na Amlodipine.
Mchanganyiko wa dawa za kupunguza shinikizo la damu na wapinzani ni hatarikalsiamu. Ongezeko kubwa la mkusanyiko wa mwisho huzingatiwa wakati unasimamiwa kwa kushirikiana na glycosides ya moyo, madawa yasiyo ya steroidal ya kupambana na uchochezi, sulfonamides, anticoagulants zisizo za moja kwa moja, pamoja na Lidocaine na Diazepam. Kwa kuongeza, vizuizi vya njia za kalsiamu huongeza athari za diuretics na inhibitors za ACE. Katika kipindi cha matibabu na kundi hili la madawa ya kulevya, inashauriwa kukataa kunywa mazabibu na juisi kutoka humo. Unywaji wa vileo huongeza ukali wa madhara.
Dalili za matumizi
Hali za kiafya ambapo wapinzani wa kalsiamu hutumiwa:
- angina;
- atherosclerosis;
- shinikizo la damu kwenye mapafu;
- shinikizo la damu;
- kuharibika kwa mzunguko wa ubongo na pembeni;
- ugonjwa wa moyo wa ischemic;
- kutokwa damu kwa subbaraknoida;
- Ugonjwa wa Raynaud;
- dysmenorrhea;
- hypertrophic cardiomyopathy;
- kizunguzungu;
- ugonjwa wa mwendo;
- kuzuia mashambulizi ya kipandauso;
- myocardial infarction;
- kukosa mkojo;
- glakoma;
- ugonjwa wa kuzuia mapafu;
- kuzaliwa kabla ya wakati;
- mshituko wa umio.
Matibabu pinzani ya kalsiamu
- Shinikizo la damu la arterial. Kikundi hiki cha dawa kinatambuliwa kama moja ya bora kati ya dawa za antihypertensive. Kwa kupunguza upinzani wa mishipa ya utaratibu, vizuizi vya njia za kalsiamu hupunguza shinikizo la damu. Chini ya ushawishi wao, mishipa huanguka hasa, na kuendeleamishipa ina athari ndogo.
- Arithimia ya Supraventricular. "Diltiazem" na "Verapamil" zina uwezo wa kurudisha mdundo wa kawaida wa moyo kwa kutenda kwenye nodi za atrioventricular na sinus.
- Angina. Shukrani kwa ulaji wa dihydropyridines, shinikizo la damu hupungua, kwa mtiririko huo, mzigo kwenye moyo pia hupungua na, kwa sababu hiyo, haja ya oksijeni hupungua. Kwa kuongeza, wapinzani wa kalsiamu huzuia spasm ya vyombo vya moyo, na kusababisha upanuzi wao. Shukrani kwa hili, ugavi wa damu kwenye myocardiamu huboreka.
- Hypertrophic cardiomyopathy. Kwa ugonjwa huu, unene wa kuta za moyo hutokea. "Verapamil" husaidia kudhoofisha mikazo ya moyo. Imewekwa kwa ajili ya vikwazo kwa mtu binafsi kuchukua beta-blockers.
- Shinikizo la damu kwenye mapafu. Kwa matibabu ya ugonjwa huu, Amlodipine, Nifedipine au Diltiazem inashauriwa.
- Ugonjwa wa Raynaud unaonyeshwa na mgandamizo wa mishipa ya fahamu, miguu na mikono huathirika zaidi na hili. "Nifedipine" huondoa spasm ya mishipa na hivyo mzunguko wa mashambulizi hupunguzwa. Inawezekana kutumia wapinzani wengine wa ioni ya kalsiamu - dawa "Amlodipine", "Diltiazem".
- Tocolysis. Ili kuzuia kujifungua kabla ya wakati huku ukipumzisha misuli ya uterasi, Nifedipine imeagizwa.
- Kuvuja damu kwa Subarachnoid. Katika kesi hiyo, Nimodipine ina athari nzuri kwenye mishipa ya ubongo. Huzuia vasospasm.
- Maumivu ya kichwa. Kuchukua Verapamil kutasaidia kupunguza ukali wa kifafa.
Orodha ya Dawa za Wapinzani wa Kalsiamu
Dawa zilizoagizwa zaidi ni derivatives ya dihydropyridine:
- "Nifedipine". Ina anuwai ya viashiria vya matumizi. Michanganyiko ya muda mrefu hutumiwa kutibu angina na shinikizo la damu.
- "Ispradipine", "Lercanidipine" ni sawa na dawa ya kwanza kulingana na sifa. Zinapendekezwa kwa matibabu ya shinikizo la damu pekee.
- "Amlodipine", "Felodipine", "Lomir", "Norvask". Kuathiri vyombo, hawana athari mbaya juu ya contractility ya moyo. Kutokana na hatua ya muda mrefu, ni rahisi kutumia katika matibabu ya angina ya vasospastic na shinikizo la damu.
- Nicardipine. Kutumika kutibu shinikizo la damu, angina pectoris. Utaratibu wa hatua kwenye vyombo ni sawa na Nifedipine.
- "Nimodipine" ina athari ya kuchagua kwenye mishipa ya ubongo. Kimsingi hutumika katika uvujaji damu kidogo ili kupunguza na kuzuia mshtuko unaofuata wa mishipa ya ubongo.
Orodha ya wapinzani wa kalsiamu ya vikundi vingine ni pamoja na:
- Phenylalkylamines - Isoptin, Finoptin, Galopamil, Anipamil. Katika dawa ya vitendo, Verapamil hutumiwa hasa, ambayo huathiri uendeshaji katika node ya atrioventricular na hudhuru contractility ya moyo. Hutumika kutibu angina pectoris.
- Benzodiazepines - Altiazem, Dilzem. Mwakilishi anayejulikana ni Diltiazem, ambayo hupunguza mishipa ya damu na huathiri vibaya mfumo wa uendeshaji.mioyo. Imewekwa kwa angina pectoris.
Pharmacokinetics na pharmacodynamics ya calcium channel blockers
Sifa za kifarmacokinetic za dawa huathiri matumizi yake ya kimatibabu:
- "Nifedipine" haiwezi kujilimbikiza katika mwili wa mtu binafsi. Kwa hivyo, matumizi ya mara kwa mara ya dawa hii katika kipimo kimoja haiongezi athari yake.
- Verapamil, inapochukuliwa mara kwa mara, ina uwezo wa kujilimbikiza, ambayo huchochea zaidi ongezeko la athari ya matibabu na kusababisha athari zisizohitajika.
- Diltiazem, kama dawa ya awali, hujilimbikiza mwilini, lakini kwa kiasi kidogo zaidi.
Kulingana na umri wa mgonjwa, dawa nyingi huwa na mabadiliko katika pharmacokinetics. Wapinzani wa kalsiamu sio ubaguzi. Kwa watu wazima, nusu ya maisha ya Nifedipine, Diltiazem na Verapamil ni ya muda mrefu, na kibali chao pia hupungua. Matokeo yake, matukio ya athari mbaya huongezeka. Kwa hivyo, aina hii ya wagonjwa inahitaji kuchagua kipimo cha matibabu kibinafsi, kuanzia na ndogo zaidi.
Kuwepo kwa upungufu wa figo kwa mtu binafsi karibu hakuna athari kwenye pharmacokinetics ya Diltiazem na Verapamil. Na wakati wa kuchukua Nifedipine kwa wagonjwa kama hao, nusu ya maisha yake huongezeka, ambayo husababisha udhihirisho wa athari mbaya.
Muingiliano wa Pharmacodynamic pia ni muhimu katika mazoezi ya kimatibabu. Kuchukua beta-blocker na Diltiazem au Verapamil husababisha kutofaulukazi ya ventrikali ya kushoto kama matokeo ya muhtasari wa athari hasi ya inotropiki ya dawa hizi. Uteuzi wa vizuizi vya beta na "Nifedipine" utapunguza athari za dawa hizi.
Mchanganyiko wa nitrati na "Nifedipine" haupendekezwi, kwani husababisha kupungua kwa kiasi kikubwa kwa shinikizo la damu, vasodilation nyingi na kutokea kwa athari zisizohitajika.
Kwa hivyo, vizuizi vya njia ya kalsiamu ni dawa zenye ufanisi mkubwa, ambazo zimethibitishwa na uzoefu wa miaka mingi katika matumizi yao. Uwepo wa utaratibu tofauti wa kutenda, mwingiliano na madhara unahitaji mbinu tofauti ya kuagiza dawa fulani kutoka kwa kundi hili.
