Cephalosporins zimeainishwa kama dawa za beta-lactam. Zinawakilisha mojawapo ya makundi makubwa zaidi ya dawa za antibacterial.
Maelezo ya jumla
cephalosporins ya kizazi cha 4 huchukuliwa kuwa mpya. Hakuna fomu za mdomo katika kundi hili. Tatu zilizobaki ni za mdomo na za uzazi. Cephalosporins zina ufanisi wa juu na sumu ya chini. Kwa hivyo, ni mojawapo ya dawa zinazotumiwa sana katika mazoezi ya kliniki kati ya mawakala wote wa antibacterial.
Dalili za matumizi kwa kila kizazi cha cephalosporins hutegemea sifa zao za kifamasia na shughuli ya antibacterial. Dawa zinafanana kimuundo na penicillins. Hii huamua mapema utaratibu mmoja wa hatua ya antimicrobial, pamoja na mzio kwa idadi ya wagonjwa.
Wigo wa shughuli
Cephalosporins ina athari ya kuua bakteria. Inahusishwa na ukiukwaji wa malezi ya kuta za seli za bakteria. Katika mfululizo kutoka kizazi cha kwanza hadi cha tatu, kuna tabia ya kupanua kwa kiasi kikubwa wigo wa hatua na kuongezeka.shughuli za antimicrobial kwenye microbes za gramu-hasi na kupungua kidogo kwa athari kwenye microorganisms za gramu-chanya. Sifa ya kawaida ya njia zote ni kutokuwepo kwa athari kubwa kwa enterococci na vijidudu vingine.
Wagonjwa wengi wanashangaa kwa nini cephalosporins ya kizazi cha 4 haipatikani kwenye vidonge? Ukweli ni kwamba dawa hizi zina muundo maalum wa Masi. Hii hairuhusu vipengele vya kazi kupenya ndani ya miundo ya seli ya mucosa ya matumbo. Kwa hiyo, cephalosporins ya kizazi cha 4 haipatikani kwenye vidonge. Dawa zote katika kundi hili zimekusudiwa kwa utawala wa wazazi. Cephalosporins za kizazi cha nne zinapatikana katika ampoules za kutengenezea.
cephalosporins ya kizazi cha 4
Dawa za kundi hili huagizwa na wataalamu pekee. Hii ni aina mpya ya dawa. Cephalosporins 3, vizazi 4 vina wigo sawa wa athari. Tofauti ni katika madhara machache katika kundi la pili. Dawa "Cefepime", kwa mfano, ni karibu na madawa ya kizazi cha tatu katika idadi ya vigezo. Lakini kutokana na baadhi ya vipengele katika muundo wa kemikali, ina uwezo wa kupenya ukuta wa nje wa microorganisms gram-hasi. Wakati huo huo, Cefepime ni sugu kwa hidrolisisi kwa beta-lactamases (chromosomal) ya darasa la C. Kwa hiyo, pamoja na sifa za tabia ya cephalosporins ya kizazi cha 3 (Ceftriaxone, Cefotaxime), dawa inaonyesha vile.vipengele kama:
- athari kwa vizalishaji vijidudu zaidi vya beta-lactamase (chromosomal) C-class;
- shughuli nyingi kuhusiana na vijidudu visivyochacha;
- upinzani wa juu zaidi kwa hidrolisisi ya beta-lactamasi ya wigo uliopanuliwa (maana ya kipengele hiki haijaeleweka kikamilifu).
Dawa zisizozuiliwa
Kundi hili linajumuisha dawa moja "Cefoperazone/Sulbactam". Ikilinganishwa na mono-dawa, dawa ya pamoja ina wigo wa kupanuliwa wa shughuli. Ina athari kwa vijidudu vya anaerobic, aina nyingi za enterobacteria zenye uwezo wa kutoa beta-lactamase.
Pharmacokinetics
sefalosporin za kizazi cha 3 na cha 4 hufyonzwa vizuri sana zinapodungwa kwenye misuli. Dawa za utawala wa mdomo huingizwa sana katika njia ya utumbo. Bioavailability itategemea dawa maalum. Ni kati ya 40-50% (kwa Cefixime, kwa mfano) hadi 95% (kwa Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Unyonyaji wa baadhi ya dawa za kumeza unaweza kupunguzwa kasi na ulaji wa chakula. Lakini dawa kama vile "Cefuroxime asketil" hupitia hidrolisisi wakati wa kunyonya. Utoaji wa haraka wa kiambato amilifu huwezeshwa na chakula.
cephalosporins ya kizazi cha 4 husambazwa vizuri katika tishu na viungo vingi (isipokuwa kwa kibofu), pamoja na usiri. Katika viwango vya juu, madawa ya kulevya hupatikana kwenye peritoneal na synovial, pericardial na pleural.maji, mifupa na ngozi, tishu laini, ini, misuli, figo na mapafu. Uwezo wa kupitisha BBB na kuunda viwango vya matibabu katika giligili ya uti wa mgongo huonekana zaidi katika dawa za kizazi cha tatu kama vile Ceftazidime, Ceftriaxone na Cefotaxime, na mwakilishi wa nne, Cefepime.
Kimetaboliki na utokaji
Nyingi za cephalosporins hazijaharibika. Isipokuwa ni dawa "Cefotaxime". Ni biotransforms na malezi ya baadae ya bidhaa hai. Cephalosporins za kizazi cha 4, kama zingine, hutolewa hasa na figo. Inapotolewa kwenye mkojo, viwango vya juu zaidi hupatikana.
Dawa "Cefoperazone" na "Ceftriaxone" zinatofautishwa na njia mbili za uondoaji - kwa ini na figo. Kwa cephalosporins nyingi, nusu ya maisha ni ndani ya saa moja hadi mbili. Muda mrefu unahitajika kwa Ceftibuten, Cefixime (saa 3-4), na Ceftriaxone (hadi saa 8.5). Hii inafanya uwezekano wa kuwagawia mara moja kwa siku. Kutokana na hali ya kushindwa kwa figo, kipimo cha dawa kinahitaji marekebisho.
Madhara
Antibiotics - cephalosporins ya kizazi cha 4 - husababisha idadi ya matokeo mabaya, hasa:
- Mzio. Wagonjwa wanaweza kuwa na erythema multiforme, upele, urticaria,ugonjwa wa serum, eosinophilia. Madhara katika kitengo hiki pia ni pamoja na mshtuko wa anaphylactic na homa, uvimbe wa Quincke, bronchospasm.
- Matendo ya damu. Miongoni mwao, inafaa kuangazia mtihani mzuri wa Coombs, leukopenia, eosinophilia (mara chache), anemia ya hemolytic, neutropenia.
- Matatizo ya neva. Mshtuko wa moyo umeripotiwa katika viwango vya juu kwa wagonjwa walio na shida ya figo.
- Kutoka kando ya ini: kuongezeka kwa shughuli za transaminasi.
- Matatizo ya usagaji chakula. Miongoni mwa matokeo mabaya, kuhara, pseudomembranous colitis, kutapika na kichefuchefu, na maumivu ya tumbo ni ya kawaida kabisa. Ikiwa kinyesi kimelegea na vipande vya damu, dawa hiyo imeghairiwa.
- Maoni ya ndani. Hizi ni pamoja na kupenya na uchungu kwenye tovuti ya sindano ya ndani ya misuli na phlebitis kwa sindano ya mishipa.
- Athari zingine zinazoonyeshwa kama candidiasis ya uke na mdomo.
Dalili na vikwazo
cephalosporins ya kizazi cha 4 imeagizwa kwa ajili ya maambukizi makali, hasa ya kiwango cha chini yanayosababishwa na microflora sugu. Hizi ni pamoja na empyema ya pleura, jipu la mapafu, nimonia, sepsis, vidonda vya viungo na mifupa. Cephalosporins ya kizazi cha 4 huonyeshwa kwa maambukizi magumu katika njia ya mkojo, dhidi ya historia ya neutropenia na hali nyingine za immunodeficiency. Dawa hazijaagizwa kwa ajili ya kutovumilia kwa mtu binafsi.
Tahadhari
Mzio wa aina mbalimbali hubainika unapotumiwa. Katika wagonjwakwa kutovumilia kwa penicillins, mmenyuko sawa na cephalosporins ya kizazi cha kwanza hujulikana. Mzio wa msalaba na matumizi ya jamii ya pili au ya tatu ni chini ya kawaida (katika 1-3% ya kesi). Ikiwa kuna historia ya athari za aina ya haraka (kwa mfano, mshtuko wa anaphylactic au urticaria), dawa za kizazi cha kwanza zinaagizwa kwa tahadhari. Madawa ya kulevya katika kategoria zifuatazo (hasa ya nne) ni salama zaidi.
Kunyonyesha na ujauzito
Cephalosporins huwekwa katika kipindi cha ujauzito bila vikwazo maalum. Walakini, tafiti za kutosha zilizodhibitiwa za usalama wa dawa hazijafanywa. Katika viwango vya chini, cephalosporins inaweza kupita ndani ya maziwa. Kinyume na msingi wa matumizi ya dawa wakati wa kunyonyesha, kuna uwezekano wa mabadiliko katika microflora ya matumbo, candidiasis, upele wa ngozi na uhamasishaji wa mtoto.
Madaktari wa watoto na Geriatrics
Inapotumiwa kwa watoto wachanga, ongezeko la nusu ya maisha kuna uwezekano dhidi ya usuli wa kuchelewa kwa utolewaji wa figo. Kwa wagonjwa wazee, kuna mabadiliko katika kazi ya figo, na kwa hiyo kupungua kwa uondoaji wa madawa ya kulevya kunawezekana. Hii inaweza kuhitaji marekebisho ya ratiba ya maombi na kipimo.
Kushindwa kwa figo
Kwa sababu cephalosporins nyingi hutolewa kupitia mfumo wa figo hasa katika hali hai, ni lazima regimen ya kipimo irekebishwe ili kuendana na mwili. Wakati wa kutumia viwango vya juu, hasa pamoja na diuretics ya kitanzi auaminoglycosides, athari ya nephrotoxic inawezekana.
Ini kuharibika
Dawa zingine hutolewa kwenye bile, na kwa hivyo kwa wagonjwa walio na ugonjwa mbaya wa ini, kipimo kinapaswa kupunguzwa. Kwa wagonjwa kama hao, kuna uwezekano mkubwa wa kutokwa na damu na hypoprothrombinemia wakati wa kutumia Cefoperazone. Vitamini K inapendekezwa kwa madhumuni ya kuzuia.
